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웹진 Vol.24, No.10 (2022년 10월) 발간
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김국래
김국래 (Kuglae Kim) 저자 이메일 보기
UNC-CH, 현 연세대학교 약학대학
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  CV updated 2022-09-29 14:02
 
조회 372  인쇄하기 주소복사 트위터 공유 페이스북 공유 
Signaling snapshots of a serotonin receptor activated by the prototypical psychedelic LSD
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Abstract

Serotonin (5-hydroxytryptamine [5-HT]) 5-HT2-family receptors represent essential targets for lysergic acid diethylamide (LSD) and all other psychedelic drugs. Although the primary psychedelic drug effects are mediated by the 5-HT2A serotonin receptor (HTR2A), the 5-HT2B serotonin receptor (HTR2B) has been used as a model receptor to study the activation mechanisms of psychedelic drugs due to its high expression and similarity to HTR2A. In this study, we determined the cryo-EM structures of LSD-bound HTR2B in the transducer-free, Gq-protein-coupled, and β-arrestin-1-coupled states. These structures provide distinct signaling snapshots of LSD’s action, ranging from the transducer-free, partially active state to the transducer-coupled, fully active states. Insights from this study will both provide comprehensive molecular insights into the signaling mechanisms of the prototypical psychedelic LSD and accelerate the discovery of novel psychedelic drugs.

논문정보
- 형식: Research article
- 게재일: 2022년 09월 (BRIC 등록일 2022-09-13)
- 연구진: 국외연구진
- 분야: Structural_Biology, Pharmacology, Biophysics
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